Eflornityna
Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC ) kwas 2,5-diamino-2-(difluorometylo)pentanowy
Inne nazwy i oznaczenia α-difluorometyloornityna, DFMO
Ogólne informacje Wzór sumaryczny C6 H12 F2 N2 O2
Masa molowa 182,17 g/mol
Identyfikacja Numer CAS 70052-12-9 96020-91-6 (monochlorowodorek, monohydrat )
PubChem 3009
DrugBank DB06243
SMILES C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN
InChI InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)
InChIKey VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
Podobne związki Podobne związki ornityna
Klasyfikacja medyczna ATC D11 AX16 P01 CX03
Eflornityna (łac. Eflornithinum ) – organiczny związek chemiczny , pochodna ornityny . Stosowana jako lek w leczeniu śpiączki afrykańskiej , a zwłaszcza jej zachodniej odmiany powodowanej przez świdrowca gambijskiego (Trypanosoma brucei gambiense )[1] . Obecnie jest także stosowany w przypadku hirsutyzmu .
Chemiczny mechanizm nieodwracalnej inhibicji dekarboksylazy ornityny przez eflornityne Eflornityna blokuje działanie dekarboksylazy ornityny - enzymu kontrolującego wytwarzanie trzonu włosa . Zablokowanie tego enzymu hamuje wzrost włosów. Jest ona sprzedawana pod nazwą Vaniqa - białego kremu zawierającego 11,5% eflornityny (substancji czynnej).
W zwalczaniu śpiączki afrykańskiej podawana jest dożylnie w dawce 50 mg/kg na każde sześć godzin przez 14 dni. W leczeniu hirsutyzmu, na skórę nakłada się krem dwa razy dziennie, zachowując min. ośmiogodzinną przerwę między każdorazowym zastosowaniem[2] .
↑ J. J. Pepin J. J. i inni , Difluoromethylornithine for arseno-resistant Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness , „The Lancet ”, 2 (8573), 1987 , s. 1431–1433, DOI : 10.1016/s0140-6736(87)91131-7 , PMID : 2891995 [dostęp 2021-02-16] . ↑ Vaniqa , European Medicines Agency, 15 kwietnia 2019 [dostęp 2021-02-16] (ang. ) .brak strony (książka) D11 : Inne leki dermatologiczne
D11A – Inne preparaty dermatologiczne D11AA – Preparaty przeciwpotne D11AC – Szampony lecznicze D11AE – Androgeny do stosowania zewnętrznego D11AH – Środki przeciw zapaleniu skóry, z wyłączeniem kortykosteroidów D11AX – Różne
P01 : Leki przeciwpierwotniakowe
P01A – Leki przeciw pełzakowicy i innym chorobom pierwotniakowym P01AA – Pochodne hydroksychinoliny P01AB – Pochodne nitroimidazolu P01AC – Pochodne dichloroacetamidu P01AR – Związki arsenu P01AX – Inne
P01B – Leki przeciwmalaryczne P01BA – Pochodne aminochinoliny P01BB – Biguanidy P01BC – Metanalochinoliny P01BD – Diaminopirymidyny P01BE – Artemizynina i pochodne P01BF – Artemizynina i pochodne w połączeniach P01BX – Inne
P01C – Leki przeciw leiszmaniozie i trypanosomozie P01CA – Pochodne nitroimidazolu P01CB – Związki antymonu P01CC – Pochodne nitrofuranu P01CD – Związki arsenu P01CX – Inne