Апрепітант — Вікіпедія
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Апрепітант | |
Систематизована назва за IUPAC | |
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one | |
Класифікація | |
ATC-код | A04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C23H21F7N4O3 |
Мол. маса | 534,435 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 59-67% (перорально), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 9-13 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕМЕНД®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.», Нідерланди UA/4525/01/01 24.06.2016-24/06/2021 |
Апрепітант (англ. Aprepitant, лат. Aprepitantum) — лікарський препарат, який є похідним морфоліну, що застосовується для профілактики післяопераційного блювання, що є інгібітором субстанції P рецепторів нейрокініну NK1.[1][2] Апрепітант застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[3][2] Апрепітант синтезований у лабораторії компанії «Merck & Co.»[3], та застосовується у медичній практиці з 2003 року.[4][3]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Апрепітант — синтетичний лікарський засіб, який є похідним морфоліну. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні рецепторів нейрокініну NK1, який має високу спорідненість до P-нейропептиду. Після застосування препарат проникає у центральну нервову систему, де зв'язується з NK1-рецепторами, що призводить до гальмування блювотного рефлексу.[1][2] Апрепітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією, частіше в комбінації з ондансетроном і дексаметазоном, посилюючи їх дію[3][1][2], причому його ефективність при даних станах вища або рівна ефективності дексаметазону при порівнянні їх роздільного застосування у комбінації лише з ондансетроном.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Апрепітант відносно повільно та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 67 % при пероральному застосуванні касули 80 мг препарату, при збільшенні дози до 125 мг біодоступність зменшується до 59 %. При внутрішньовенному введенні апрепітант застосовується у вигляді проліків фосапрепітанту. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після перорального прийому препарату. Апрепітант майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, проникнення в грудне молоко людини точно не встановлено. Апрепітант метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму як із калом, так і з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 9—13 годин, в осіб із важким порушенням функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[1][2][3]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Апрепітант застосовується для профілактики нудоти і блювання, які спричинені цитотоксичною хімієтерапією у складі комбінованої терапії.[1][2]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні апрепітанту спостерігається наступні побічні ефекти[1][2]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, акне, гарячка, фотодерматоз, гіпергідроз.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, підвищена втомлюваність, летаргія, тривожність, порушення смаку, ейфорія, порушення сновидінь, кон'юнктивіт, тинітус.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гикавка, погіршення апетиту, стоматит, ентероколіт, диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, перфорація виразки дванадцятипалої кишки.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія або тахікардія, біль у грудній клітці, припливи крові, периферичні набряки.
- З боку дихальної системи — кашель, чхання, біль у глотці, подразнення гортані, інфекції верхніх дихальних шляхів.
- Інші побічні ефекти — затримка або болючість при сечопуску, спазм м'язів, біль у м'язах, болючість та припікання в місці введення препарату, зменшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, нейтропенія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази, гематурія, гіперглікемія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Апрепітант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років, при одночасному застосуванні з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.[1][2]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Апрепітант випускається у вигляді желатинових капсул по 0,04; 0,08 і 0,125 г; порошку для приготування розчину для інфузій по 150 мг.[3][1]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г д е ж и ЕМЕНД® (EMEND). Архів оригіналу за 25 січня 2020. Процитовано 25 січня 2020.
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1550 [Архівовано 25 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Aprepitant/Fosaprepitant Dimeglumine [Архівовано 13 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Препарат с новым механизмом действия для предупреждения тошноты и рвоты [Архівовано 25 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Апрепитант против дексаметазона для профилактики отсроченной рвоты у больных раком молочной железы: рандомизированное двойное слепое исследование [Архівовано 26 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)