امپاگلیفلوزین - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

امپاگلیفلوزین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریJardiance,Sciampa.M others
نام‌های دیگرBI-10773
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa614043
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.122.058 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC23H27ClO7
جرم مولی۴۵۰٫۹۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
  • InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
  • Key:OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N

امپاگلیفلوزین ، که با نام تجاری گلوریپا در دو دوز 10 و 25 میلی گرم در بازار دارویی ایران در دسترس است. این دارو همراه با رژیم غذایی مناسب و فعالیت مناسب برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می شود .[۶][۷] این دارو جایگزین مناسبی برای متفورمین است و مزایایی نیز نسبت به سولفونیل اوره دارد . البته ممکن است همراه با داروهای دیگر مانند متفورمین یا انسولین نیز استفاده شود .[۶][۷] این دارو برای دیابت نوع 1 توصیه نمی شود.[۶] شکل موجود در بازار آن به حالت قرص های خوراکی می باشد.[۶] با توجه به شواهد آزمایشی اخیر ، [۸] انتظار می رود به زودی مجوز استفاده از آن برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ، صرف نظر از وضعیت دیابت دریافت شود.

عوارض جانبی شایع این دارو شامل عفونت های مجاری ادراری ، عفونت های قارچی کشاله ران و دردهای مفصلی است.[۶] عوارض جانبی نادر اما جدی تر شامل عفونت پوستی کشاله ران به نام گانگرن Fournier و نوعی کتواسیدوز دیابتی با سطح طبیعی قند خون است.[۶][۹] استفاده از این دارو در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی شود. استفاده از این دارو در افرادی که بیماری کلیوی قابل توجهی دارند توصیه نمی شود، زیرا ممکن است باعث پیشرفت مشکلات خفیف کلیه شود.[۶][۷] امپاگلیفلوزین یک مهارکننده گلوکز سدیم 2 (SGLT-2) است و با افزایش دفع گلوکز از طریق ادرار باعث کنترل قند خون می شود.[۶]

Empagliflozin در سال 2014 برای استفاده پزشکی در ایالات متحده و اتحادیه اروپا تأیید شد.[۵][۶][۱۰][۱۱] در سال 2017 ، این دارو با بیش از دو میلیون نسخه ، 228مین داروی رایج در ایالات متحده بود.[۱۲][۱۳]

 

مصارف پزشکی[ویرایش]

دیابت نوع 2[ویرایش]

امپاگلیفلوزین همراه با رژیم غذایی مناسب و ورزش برای کمک به افراد مبتلا به دیابت نوع 2 مورد استفاده قرار می گیرد.[۴] این دارو در کنار دارو های دیگری مانند متفورمین ، سولفونیل اوره و انسولین برای درمان دیابت نوع 2 استفاده شود.[۱۴] در مقایسه با دارونما ، امپاگلیفلوزین منجر به کاهش 0.7 درصدی هموگلوبین A1c شد که نشانگر بلند مدت سطح گلوکز خون است می شود.[۱۵]

وزن و فشار خون[ویرایش]

امپاگلیفلوزین همچنین تاثیر کاهشی بر روی فشار خون و وزن بدن نیز دارد. این اثرات به احتمال زیاد ناشی از دفع گلوکز در ادرار و افزایش اندک دفع سدیم است.[۱۵][۱۶] در آزمایش‌های بالینی ، بیمارانی که از ایمپاگلیفلوزین استفاده می کردند به‌طور متوسط بین 2 تا 5 درصد از وزن اولیه بدن خود را از دست داده بودند.[۱۵][۱۷] این دارو فشار خون سیستولیک را نیز بین 3 تا 5 میلی متر جیوه (mmHg) کاهش می دهد.[۱۵] به‌طور کلی ، بسیاری از بیماران مبتلا به این نوع دیابت فشار خون یا اضافه وزن دارند .[۱۸][۱۹]

عوارض جانبی[ویرایش]

مشترک[ویرایش]

  • امپاگلیفلوزین خطر عفونت قارچی دستگاه تناسلی را افزایش می دهد. این خطر در افرادی که سابقه عفونت های قارچی تناسلی داشته اند بیشتر است.[۱۵]
  • عفونت های دستگاه ادراری (UTIs) ممکن است با امپاگلیفلوزین شایع تر باشد. برخی از کارآزمایی های بالینی فردی افزایش خطر را نشان داده اند ، اما داده های به دست آمده در چندین کارآزمایی افزایش خطر عفونت ادراری را نشان نمی دهد.[۱۵][۱۷][۱۸]
  • امپاگلیفلوزین فشار خون سیستولیک و دیاستولیک را کاهش می دهد و می تواند خطر فشار خون پایین را افزایش دهد ، که می تواند باعث غش شود.[۱۵] این خطر در افراد مسن ، افرادی که دیورتیک مصرف می کنند و افرادی که عملکرد کلیه آنها کاهش یافته است ، بیشتر است.[۱۵]
  • افزایش اندک کلسترول LDL را می توان با امپاگلیفلوزین در محدوده 2 تا 4 درصد از حالت اولیه مشاهده کرد.[۱۵]

عوارض مهم[ویرایش]

  • کتواسیدوز دیابتی (DKA) ، یک بیماری نادر اما به جد کشنده است، که ممکن است با امپاگلیفلوزین و یا دیگر مهار کننده های SGLT-2 رخ دهد.[۲۰][۲۱] در حالی که DKA معمولاً با افزایش سطح گلوکز خون همراه است ، در افرادی که از مهار کننده های SGLT-2 استفاده می کنند ، DKA ممکن است با سطوح طبیعی گلوکز خون غیر معمول دیده شود ، پدیده ای به نام کتواسیدوز یوگلیسمیک.[۲۰] عدم افزایش سطح قند خون در افراد مبتلا به مهار کننده SGLT-2 ممکن است تشخیص DKA را دشوارتر کند. خطر بیماری DKA مرتبط با امپاگلیفلوزین ممکن است در شرایط بیماری ، کم آبی بدن ، جراحی و/یا مصرف الکل بیشتر باشد.[۲۰] همچنین در بیماران دیابتی نوع 1 که از ایمپاگلیفلوزین استفاده می کنند دیده می شود ، که به‌طور خاص استفاده غیرمجاز یا غیرقابل استفاده از دارو است.[۲۱] برای کاهش خطر ابتلا به کتواسیدوز (یک بیماری جدی که در آن بدن میزان زیادی اسید خون به نام کتون تولید می کند) پس از عمل جراحی ، FDA با تغییر در اطلاعات تجویز داروهای مهارکننده دیابت SGLT2 توصیه می کند که آنها را قبل از جراحی برنامه ریزی شده به‌طور موقت متوقف کنند. به امپاگلیفلوزین باید حداقل سه روز قبل از عمل جراحی برنامه ریزی شده قطع شود.[۲۲] علائم کتواسیدوز شامل تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، خستگی و مشکل تنفس است.[۲۲]
  • گانگرن فورنیر ، عفونت نادر اما جدی کشاله ران ، بیشتر در افرادی که از ایمپاگلفلوزین و دیگر مهارکننده های SGLT-2 استفاده می کنند ، رخ می دهد.[۶][۹] علائم شامل تب ، احساس ضعف عمومی و درد یا تورم در ناحیه تناسلی یا در پوست پشت آنها است. عفونت به سرعت پیشرفت می کند و توجه فوری به پزشک توصیه می شود.[۹]
  • ایمپاگلیفلوزین می تواند خطر ابتلا به قند خون افراد را در صورت استفاده همزمان با سولفونیل اوره یا انسولین افزایش دهد.[۲۳] هنگامی که به تنهایی یا علاوه بر متفورمین استفاده می شود ، خطر هیپوگلیسمی را افزایش نمی دهد.[۱۸]

مکانیسم اثر[ویرایش]

امپاگلیفلوزین مهارکننده انتقال دهنده گلوکز سدیم -2 (SGLT-2) است که تقریباً منحصراً در لوله های پروگزیمال اجزای نفرونیک در کلیه ها یافت می شود. که باعث جلوگیری از باز جذب گلوکز در کلیه ها می شود.[۲۴][۲۵][۲۶]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "Empagliflozin (Jardiance) Use During Pregnancy". Drugs.com. 30 August 2018. Retrieved 10 February 2020.
  2. ↑ "Jardiance 10 mg film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). Retrieved 10 February 2020.
  3. ↑ "Jardiance 25 mg film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 23 October 2019. Retrieved 10 February 2020.
  4. ↑ ۴٫۰ ۴٫۱ "Jardiance- empagliflozin tablet, film coated". DailyMed. 22 January 2020. Retrieved 10 February 2020.
  5. ↑ ۵٫۰ ۵٫۱ "Jardiance EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 10 February 2020.
  6. ↑ ۶٫۰۰ ۶٫۰۱ ۶٫۰۲ ۶٫۰۳ ۶٫۰۴ ۶٫۰۵ ۶٫۰۶ ۶٫۰۷ ۶٫۰۸ ۶٫۰۹ "Empagliflozin Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Retrieved 21 December 2018.
  7. ↑ ۷٫۰ ۷٫۱ ۷٫۲ Davies MJ, D'Alessio DA, Fradkin J, Kernan WN, Mathieu C, Mingrone G, Rossing P, Tsapas A, Wexler DJ, Buse JB (December 2018). "Management of hyperglycaemia in type 2 diabetes, 2018. A consensus report by the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD)". Diabetologia. 61 (12): 2461–2498. doi:10.1007/s00125-018-4729-5. PMID 30288571.
  8. ↑ Packer, Milton; Anker, Stefan D.; Butler, Javed; Filippatos, Gerasimos; Pocock, Stuart J.; Carson, Peter; Januzzi, James; Verma, Subodh; Tsutsui, Hiroyuki (2020-10-08). "Cardiovascular and Renal Outcomes with Empagliflozin in Heart Failure". New England Journal of Medicine. 383 (15): 1413–1424. doi:10.1056/NEJMoa2022190. ISSN 0028-4793. PMID 32865377.
  9. ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ "FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-02-09. Retrieved 2019-03-18.
  10. ↑ "Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 September 2014. Retrieved 10 February 2020.
  11. ↑ "Jardiance: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Retrieved 10 February 2020.
  12. ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  13. ↑ "Empagliflozin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
  14. ↑ "Empagliflozin in combination therapy for treating type 2 diabetes". NICE. Guidance and guidelines. 25 March 2015. Retrieved 21 December 2018.
  15. ↑ ۱۵٫۰ ۱۵٫۱ ۱۵٫۲ ۱۵٫۳ ۱۵٫۴ ۱۵٫۵ ۱۵٫۶ ۱۵٫۷ ۱۵٫۸ "Empagliflozin (Jardiance) National Drug Monograph" (PDF). VA Pharmacy Benefits Management Services, Medical Advisory Panel, and VISN Pharmacist Executives.
  16. ↑ Verma S, McMurray JJ (October 2018). "SGLT2 inhibitors and mechanisms of cardiovascular benefit: a state-of-the-art review". Diabetologia. 61 (10): 2108–2117. doi:10.1007/s00125-018-4670-7. PMID 30132036.
  17. ↑ ۱۷٫۰ ۱۷٫۱ Zimmermann J (December 2016). "Empagliflozin (Jardiance) for type 2 diabetes mellitus". American Family Physician. 94 (12): 1014–1015. PMID 28075091.
  18. ↑ ۱۸٫۰ ۱۸٫۱ ۱۸٫۲ Anderson JE, Wright EE, Shaefer CF (February 2017). "Empagliflozin: Role in treatment options for patients with type 2 diabetes mellitus". Diabetes Therapy. 8 (1): 33–53. doi:10.1007/s13300-016-0211-x. PMC 5306110. PMID 27837465.
  19. ↑ "Obesity and overweight fact sheet" (PDF). World Health Organization.
  20. ↑ ۲۰٫۰ ۲۰٫۱ ۲۰٫۲ Rosenstock J, Ferrannini E (September 2015). "Euglycemic diabetic ketoacidosis: A predictable, detectable, and preventable safety concern with SGLT2 inhibitors". Diabetes Care. 38 (9): 1638–1642. doi:10.2337/dc15-1380. PMID 26294774.
  21. ↑ ۲۱٫۰ ۲۱٫۱ Handelsman Y, Henry RR, Bloomgarden ZT, Dagogo-Jack S, DeFronzo RA, Einhorn D, Ferrannini E, Fonseca VA, Garber AJ, Grunberger G, LeRoith D, Umpierrez GE, Weir MR (June 2016). "American Association of Clinical Endocrinologists and American College of Endocrinology Position Statement on the Association of Sglt-2 Inhibitors and Diabetic Ketoacidosis". Endocrine Practice. 22 (6): 753–762. doi:10.4158/EP161292.PS. PMID 27082665.
  22. ↑ ۲۲٫۰ ۲۲٫۱ "FDA revises labels of SGLT2 inhibitors for diabetes to include warning". U.S. Food and Drug Administration. 19 March 2020. Retrieved 6 June 2020.
  23. ↑ "Empagliflozin in combination therapy for treating type 2 diabetes". NICE. 25 March 2015. Retrieved 21 December 2018.
  24. ↑ Abdul-Ghani MA, DeFronzo RA (September 2008). "Inhibition of renal glucose reabsorption: A novel strategy for achieving glucose control in type 2 diabetes mellitus". Endocrine Practice. 14 (6): 782–790. doi:10.4158/ep.14.6.782. PMID 18996802.
  25. ↑ Nair S, Wilding JP (January 2010). "Sodium glucose cotransporter 2 inhibitors as a new treatment for diabetes mellitus". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 95 (1): 34–42. doi:10.1210/jc.2009-0473. PMID 19892839.
  26. ↑ Bays H (March 2009). "From victim to ally: The kidney as an emerging target for the treatment of diabetes mellitus". Current Medical Research and Opinion. 25 (3): 671–681. doi:10.1185/03007990802710422. PMID 19232040.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=امپاگلیفلوزین&oldid=38949679»