French
DeutschРазагілін — Вікіпедія
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Разагілін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N04 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H13N |
| Мол. маса | 171,238 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 36% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 0,6-2 год |
| Екскреція | Нирки (62,6%), фекалії (21,8%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РАЛАГО, «КРКА»,Словенія UA/16206/01/01 09.08.2017-09/08/2022 |
Разагілін (англ. Rasagiline, лат. Rasagilinum) — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В[1][2], який застосовується для лікування паркінсонізму.[3] Разагілін застосовується перорально.[4][5] Разагілін синтезований у 70-х роках ХХ століття у лабораторії компанії «Aspro Nicholas», і початково досліджувався як потенційний антигіпертензивний препарат. Проте пізніше ізраїльський дослідник іранського походження Мусса Юдім висловив припущення, що разагілін може бути ефективним проти паркінсонізму. У подальших дослідженнях, які проводились у співпраці з ізраїльським технологічним інститутом «Техніон» та фармацевтичною компанією «Teva Pharmaceutical», Мусса Юдім зі своїми помічниками ідентифікували R-ізомер препарату, та синтезували активну форму препарату.[6]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Разагілін — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В, та застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту моноамінооксидази типу B, яка переважно локалізована в головному мозку. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення дофаміну в синапсах у центральній нервовій системі, що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[3][4][5] Разагілін також має здатність знижувати утворення вільних радикалів, що виникають при окисленні біогенних амінів, а також має нейропротекторну дію.[3][5] На відміну від іншого протипаркінсонічного препарату та інгібітора моноамінооксидази селегіліну, під час метаболізму разагіліну не утворюються метамфетамін та амфетамін, які мають здатність підвищувати артеріальний тиск та спричинювати тахікардію.[3] Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[4][5] Більша ефективність препарату спостерігається на ранній стадії захворювання, в осіб з моторними флуктуаціями, дискінезіями та нервово-психічних симптомах.[3][7]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Разагілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація разагіліну в крові спостерігається протягом 30 хвилин після прийому препарату. Препарат у помірній кількості (на 60—70 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][5] Разагілін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Виводиться разагілін із організму переважно з сечею (60 %) у вигляді метаболітів, частково (20 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 0,6—2 години.[4][5]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[4][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При самостійному застосуванні разагіліну спостерігаються наступні побічні ефекти[4][5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірні алергічні реакції, гарячка, грипоподібний синдром, шкірний висип, контактний дерматит, рак шкіри.
- З боку травної системи — диспепсія, зниження апетиту, метеоризм.
- З боку нервової системи — судоми, галюцинації, кон'юнктивіт, швидка втомлюваність, головний біль, запаморочення, депресія, рідко порушення мозкового кровообігу.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, рідко інфаркт міокарду.
- Інші побічні ефекти — лейкопенія, риніт, біль у шиї, біль у суглобах, судоми м'язів, частий сечопуск, затримка сечопуску.
Протипокази[ред. | ред. код]
Разагілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших інгібіторів монооксидази та іншими симпатоміметиками, опіоїдами та їх похідними (петидином, декстрометорфаном), печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.[4][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Разагілін випускається у вигляді таблеток по 0,0005 і 0,001 г.[2]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Ліки і вагітність. Разагілін
- ↑ а б Azilect (англ.)
- ↑ а б в г д Разагилин в начальной стадии болезни Паркинсона: результаты сравнительного контролируемого исследования эффективности препарата в параллельных группах больных (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и АЗІЛЕКТ (AZILECT)
- ↑ а б в г д е ж и к http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1878 (рос.)
- ↑ Lakhan SE (2007). From a Parkinson's disease expert: Rasagiline and the Future of Therapy (PDF). Molecular Neurodegeneration. 2 (1): 13—5. doi:10.1186/1750-1326-2-13. PMC 1929084. PMID 17617893.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.) - ↑ Проект національних клінічних настанов з хвороби Паркінсона