French
DeutschDeksametazon – Wikipedia, wolna encyklopedia
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C22H29FO5 | |||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 392,46 g/mol | |||||||||||||||||||||||||
| Wygląd | bezwonny, biały lub białawy, krystaliczny proszek[1] | |||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||
| ATC | A01AC02, C05AA09, H02AB02, D07AB19, R01AD03, S01BA01, S02BA06, S03BA01, D10AA03, D07XB05, S01CB01, D07CB04, S01CA01, S02CA06, S03CA01, R01AD53 | |||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | |||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
Deksametazon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym (około 30-krotnie przewyższającym hydrokortyzon) i immunosupresyjnym. Ma silne działanie przeciwobrzękowe w obrzęku mózgu pochodzenia naczynioruchowego, w nowotworach mózgu, po urazach głowy, a także po zabiegach neurochirurgicznych. Bywa stosowany doraźnie w celu profilaktyki i łagodzenia objawów choroby wysokościowej[4][5]. W czerwcu 2020 roku Uniwersytet Oksfordzki ogłosił wyniki badań wskazujące na jego skuteczność w łagodzeniu ciężkich komplikacji oddechowych związanych z COVID-19, wynikającą z hamowania szkodliwej nadaktywności układu odpornościowego[a][6][7].
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Zmniejsza gromadzenie się leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów, zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów, blokuje zależne od IgE wydzielanie histaminy i leukotrienów. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu g, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-a, GM-CSF. Hamując aktywność fosfolipazy A2 poprzez lipokortynę, nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia (leukotrienów i prostaglandyn). Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk. Praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykosteroidowego, dlatego może być stosowany, gdy w przewlekłym leczeniu prednizonem występuje nadciśnienie tętnicze lub obrzęki. Wpływa na gospodarkę węglowodanową, białkową (zwiększa katabolizm, stężenie glukozy, mocznika i kwasu moczowego we krwi), nasila lipolizę i wpływa na redystrybucję tłuszczu w ustroju. Stosowany długotrwale prowadzi do centralnego rozmieszczenia tkanki tłuszczowej. Zmniejsza wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego oraz zwiększa wydalanie z moczem jonów wapnia. Nasila resorpcję i upośledza tworzenie kości[potrzebny przypis]. Wykorzystywany w diagnostyce endokrynologicznej z uwagi na specyficzną zdolność hamowania czynności kory nadnerczy. Po podaniu p.o. jego dostępność biologiczna wynosi 78%. Po podaniu i.v. osiąga stężenie maksymalne w surowicy po 10–30 min, a po podaniu i.m. po 60 min. Wiąże się z białkami osocza w 68%. t1/2 wynosi ok. 190 min. Stosowany miejscowo prawie nie wchłania się do krwi[potrzebny przypis].
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
Wskazania do stosowania deksametazonu[8][9][10]:
- ostre stany zagrożenia życia wymagające podania glikokortykosteroidów, np. obrzęk mózgu, wstrząs, stan astmatyczny i astma oskrzelowa, obrzęk krtani i strun głosowych, nieżyt oskrzeli, przełom w chorobie Addisona
- bakteryjne zapalenie opon mózgowych
- ropień mózgu
- erytrodermia i inne rozległe, poważne, ostre choroby skóry wrażliwe na działanie glikokortykosteroidów (w początkowym etapie leczenia)
- toczeń rumieniowaty i inne choroby autoimmunologiczne (w początkowym etapie leczenia)
- poważny przebieg reumatoidalnego zapalenia stawów
- stany toksyczne w przebiegu gruźlicy, duru brzusznego i in. ciężkich chorób zakaźnych (jako uzupełnienie leczenia przeciwdrobnoustrojowego)
- leczenie paliatywne w chorobach nowotworowych
- wrodzony przerost nadnerczy u dorosłych
- nudności i wymioty pooperacyjne lub związane z terapią przeciwnowotworową
- w okulistyce:
Postacie[edytuj | edytuj kod]
Preparat prosty dostępny jest w Polsce jest w postaci tabletek, iniekcji dożylnych i domięśniowych, aerozolu do rozpylania na skórę, kropli do oczu, implantu do ciała szklistego. Dostępne w Polsce preparaty złożone produkowane są w formie maści, kropli do oczu i aerozolu[13].
Deksametazon w diagnostyce chorób nadnerczy[edytuj | edytuj kod]
Deksametazon używany jest m.in. w diagnostyce zespołu Cushinga, choroby Cushinga oraz ektopowego wydzielania ACTH w tzw. testach dynamicznych[14]:
- Nocny test hamowania deksametazonem – test polega na podaniu 1 mg deksametazonu o godzinie 24 i zbadanie porannego poziomu kortyzolu, którego stężenie w wyniku testu powinno wynosić poniżej 5 μg/dL (140 nmol/l)
- Dwudniowy test hamowania deksametazonem
Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]
- nadmierne otłuszczenie twarzy tzw. twarz księżycowata
- nagromadzenie tkanki tłuszczowej na szyi i tułowiu
- przyrost masy ciała i w następstwie otyłość
- rozstępy na skórze o barwie purpurowo-czerwonej
- zaburzenia emocjonalne
- nadciśnienie tętnicze
- osteoporoza
- cukrzyca lub nieprawidłowa tolerancja glukozy
- osłabienie siły mięśniowej związane z zanikiem tkanki mięśniowej spowodowane katabolicznym działaniem glikokortykosterydów
- charakterystyczna budowa ciała – otłuszczenie twarzy i tułowia i chude kończyny górne i kończyny dolne
- u dzieci – opóźnienie wzrostu kostnego z następową karłowatością
- psychozy[potrzebny przypis]
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- osteoporoza
- choroby wirusowe
- choroby grzybicze
- gruźlica
- ostra niewydolność nerek
- nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią[potrzebny przypis]
Interakcje[edytuj | edytuj kod]
Deksametazon osłabia działanie leków przeciwzakrzepowych i hipoglikemizujących. Nasila działanie toksyczne glikozydów naparstnicy, w skojarzeniu z lekami moczopędnymi zwiększa utratę potasu z moczem. Równoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. Barbiturany, glutetimid, leki przeciwpadaczkowe i przeciwhistaminowe, ryfampicyna oraz efedryna osłabiają działanie deksametazonu, a estrogeny je nasilają[potrzebny przypis].
Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]
Kategoria C. Ostrożnie w okresie karmienia piersią[potrzebny przypis].
Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Dawkowanie deksametazonu jest indywidualne, zależy od schorzenia i stanu pacjenta. U dorosłych stosuje się dawki 0,5–16 mg na dobę w kilku dawkach podzielonych, stosując się do dobowego rytmu wydzielania kortykosterydów[13].
Preparaty[edytuj | edytuj kod]
W Polsce dostępny (2021) jako[13]:
- preparaty proste: Demezon, Dexamethason, Dexamethasone, Dexamethasone phosphate, Dexapolcort, Dexaven, Ozurdex, Pabi-Dexamethason
- preparaty złożone: Dexadent (deksametazon + framycetyna + polimyksyna B), Dexamytrex (deksametazon + gentamycyna), Dexapolcort N (deksametazon + neomycyna), Maxitrol (deksametazon + neomycyna + polimyksyna B), Mybracin i Tobradex (deksametazon + tobramycyna)
Uwagi[edytuj | edytuj kod]
- ↑ Badanie randomizowane na grupie 6425 brytyjskich pacjentów wykazało, że zastosowanie deksametazonu zmniejsza śmiertelność o jedną trzecią w przypadkach najcięższego, wymagającego zastosowania respiratora, przebiegu choroby (przy wartości p wynoszącej 0,0003) i o jedną piątą u pozostałych pacjentów poddanych tlenoterapii (p = 0,0021), nie wpływając natomiast w sposób istotny statystycznie na przeżywalność osób, których stan nie wymuszał zastosowania tej metody[6][7].
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b Dexamethasone, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 5743 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
- ↑ Dexamethasone, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01234 [dostęp 2020-06-22] (ang.).
- ↑ a b CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-144, 5-146, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
- ↑ Paul B. Rock i inni, Dexamethasone as prophylaxis for acute mountain sickness. Effect of dose level, „Chest”, 95 (3), 1989, s. 568–573, DOI: 10.1378/chest.95.3.568, PMID: 2920585 (ang.).
- ↑ Rajan Kapoor, A.S. Narula, A.C. Anand, Treatment of Acute Mountain Sickness and High Altitude Pulmonary Oedema, „Medical Journal Armed Forces India”, 60 (4), 2004, s. 384–387, DOI: 10.1016/S0377-1237(04)80018-2, PMID: 27407680, PMCID: PMC4923381 (ang.).
- ↑ a b Dexamethasone reduces death in hospitalised patients with severe respiratory complications of COVID-19 [online], University of Oxford, 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-21] (ang.).
- ↑ a b Karolina Świdrak, Deksametazon: pierwszy lek, który ratuje życie zakażonych koronawirusem?, [w:] Medonet.pl [online], 16 czerwca 2020 [dostęp 2020-06-17].
- ↑ Dexamethasone phosphate SF, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ Dexamethasone Krka, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ Dexaven, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ a b Dexamethason 0,1% WZF, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ Ozurdex, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ a b c Deksametazon, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2021-01-13].
- ↑ Barbara Zahorska-Markiewicz, Patofizjologia kliniczna, ISBN 83-87804-37-1.
