آگونیست معکوس - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

در فارماکولوژی، آگونیست معکوس(به انگلیسی: Inverse agonist) دارویی است که به همان گیرنده آگونیست متصل می‌شود، اما پاسخ دارویی برخلاف پاسخ آگونیست القا می‌کند.یک مثال در این مورد آتروپین می باشد. آتروپین سردسته ی آنتاگونیست های غیرانتخابی موسکارینی است.

یک آنتاگونیست خنثی در غیاب آگونیست یا آگونیست معکوس هیچ فعالیتی ندارد اما می‌تواند فعالیت هر کدام را مسدود کند.^[۱] آگونیست‌های معکوس دارای اعمال متضاد با آگونیست‌ها هستند، اما اثرات هر دوی آنها می‌تواند توسط آنتاگونیست‌ها مسدود شود.^[۲]

یک پیش نیاز برای پاسخ آگونیست معکوس این است که گیرنده باید در غیاب لیگاند دارای یک سطح فعالیت سازنده (همچنین به عنوان ذاتی یا پایه شناخته می‌شود) باشد.^[۳] آگونیست فعالیت گیرنده را بالاتر از سطح پایه آن افزایش می‌دهد، در حالی که آگونیست معکوس فعالیت زیر سطح پایه را کاهش می‌دهد.

اثربخشی یک آگونیست کامل طبق تعریف ۱۰۰٪ است، یک آنتاگونیست خنثی ۰٪ کارایی دارد، و یک آگونیست معکوس کمتر از ۰٪ (یعنی منفی) اثربخشی دارد.

همچنین ببینید[ویرایش]

منابع[ویرایش]

↑ Kenakin T (April 2004). "Principles: receptor theory in pharmacology". Trends in Pharmacological Sciences. 25 (4): 186–92. doi:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.
↑ Nutt D, Stahl S, Blier P, Drago F, Zohar J, Wilson S (January 2017). "Inverse agonists - What do they mean for psychiatry?". European Neuropsychopharmacology. 27 (1): 87–90. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013. PMID 27955830. {{cite journal}}: |hdl-access= requires |hdl= (help)
↑ Berg, Kelly A; Clarke, William P (2018-08-06). "Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity". International Journal of Neuropsychopharmacology. 21 (10): 962–977. doi:10.1093/ijnp/pyy071. ISSN 1461-1457. PMC 6165953. PMID 30085126.

پیوند به بیرون[ویرایش]

Jeffries WB (1999-02-17). "Inverse Agonists for Medical Students". Office of Medical Education - Courses - IDC 105 Principles of Pharmacology. Creighton University School of Medicine - Department of Pharmacology. Retrieved 2008-08-12.^{^{[پیوند مرده]}}
Inverse Agonists: An Illustrated Tutorial Panesar K, Guzman F. Pharmacology Corner. 2012

[1] Kenakin T (April 2004). "Principles: receptor theory in pharmacology". Trends in Pharmacological Sciences. 25 (4): 186–92. doi:10.1016/j.tips.2004.02.012. PMID 15063082.

[pmid_27955830-2] Nutt D, Stahl S, Blier P, Drago F, Zohar J, Wilson S (January 2017). "Inverse agonists - What do they mean for psychiatry?". European Neuropsychopharmacology. 27 (1): 87–90. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.11.013. PMID 27955830. {{cite journal}}: |hdl-access= requires |hdl= (help)

[3] Berg, Kelly A; Clarke, William P (2018-08-06). "Making Sense of Pharmacology: Inverse Agonism and Functional Selectivity". International Journal of Neuropsychopharmacology. 21 (10): 962–977. doi:10.1093/ijnp/pyy071. ISSN 1461-1457. PMC 6165953. PMID 30085126.

[۱]

[۲]

[۳]