アントラサイクリン系と同様に、II型トポイソメラーゼ阻害を行う。エトポシド（VP-16、ETP、ラステッド、ベプシド）が含まれる。一般にシスプラチンといったアルキル化薬とII型トポイソメラーゼ阻害薬を併用すると、シナジーを得る。理由は、傷害されたDNAを修復するにはトポイソメラーゼの作用が必要（ポリメラーゼ...

DNAトポイソメラーゼ（DNA topoisomerases）とは、2本鎖DNAの一方または両方を切断し再結合する酵素の総称である。 環状の2重鎖DNAでは、2本の鎖は位相幾何学（トポロジー）的には結び目があるのと等価であり、ねじれ数の異なるDNA、つまりトポアイソマー（トポ...

膀注した場合は、頻尿、排尿痛、膀胱炎、血尿など。 腫瘍細胞のDNAの塩基対間に挿入し、DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼ、トポイソメラーゼII反応を阻害し、DNA、RNA双方の生合成を抑制することによって抗腫瘍効果を示す。細胞周期別では特にS期に高い感受性を示す。 ^ 副作用が起こる機序...

転写因子が異なっており、それぞれに対する治療薬が必要となる。 ノイラミニダーゼ阻害薬 M2プロトンチャネル阻害薬 RNAポリメラーゼ阻害薬 エンドヌクレアーゼ阻害薬 日本で認可されている後天性免疫不全症候群治療薬は、以下が存在する。 核酸系逆転写酵素阻害剤（Nucleoside analogue RT...

エトポシドはDNAを切断した後、トポイソメラーゼIIと複合体を形成し、DNAの再結合を阻害する。この結果、DNAの複製阻害を引き起こす。また、細胞周期をG2/M期で停止させる作用がある。本剤は、このG2/M期とS期でよく作用する。 エトポシドはアメリカハッカクレン（Podophyllum...

スンベプラ® (一般名 アスナプレビル、C型肝炎治療薬、C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤) マキシピーム® (一般名 セフェピム、セフェム系抗生物質) ベプシド® (一般名 エトポシド、トポイソメラーゼ阻害薬、抗癌剤) タキソール® (一般名 パクリタキセル、抗癌剤) ブリプラチン®...

制酸薬、抗ドパミン薬、抗痙攣薬、プロトンポンプ阻害薬 (PPI)、プロスタグランジン、緩下剤、便秘薬、胆汁酸 ACE阻害薬、アンギオテンシンII受容体拮抗薬、強心配糖体,ホスホジエステラーゼ阻害薬、硝酸薬、抗不整脈薬、β遮断薬、抗狭心症薬、利尿薬、降圧薬、カルシウム拮抗薬、α遮断薬、血管拡張薬...

たタンパク質をプロテアソームによる分解の対象としてマーキングする。 16種のトポイソメラーゼ阻害剤は、父方のUBE3Aのサイレンシングを解除する。トポイソメラーゼは、DNAの巻き戻しを制御する酵素である。この16種類の阻害剤のうち、ノギテカンが最も強くUBE3Aのアップレギュレーションを誘導するこ...

アンジオテンシン変換酵素阻害薬（アンジオテンシンへんかんこうそそがいやく、angiotensin-converting-enzyme inhibitor）は、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害する薬物である。略称はACE阻害薬（エースそがいやく）。...

は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品（抗悪性腫瘍薬）である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。 塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注、第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。 イリノテカンはカルボキシルエステラーゼ...

アクラルビシン（Aclarubicin）またはアクラシノマイシンA（Aclacinomycin A）は、悪性腫瘍の治療に用いられるアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質・トポイソメラーゼ阻害薬である。土壌細菌Streptomyces galilaeus（英語版） により産生される。インターカレーションにより、クロマチンからヒストンの脱離を誘導する事が出来る。...